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1、眼科藥物能夠和黑色素結合,在眼組織中積聚,造成眼毒性。另一方面,眼科藥物與黑色素結合,也可以增加藥物靶向性,為眼科藥物的遞送系統提供幫助。因此,在眼科新藥研發(fā)過(guò)程中,評價(jià)新藥與黑色素的結合能力的研究是必不可少的。
黑色素結合試驗 | |
目的 | 為眼科新藥研發(fā)提供科學(xué)性依據 |
孵育體系 | 平衡透析法 |
種屬 | 體外合成黑色素 |
供試品測試濃度 | 3-7個(gè),藥效和毒性數據設計 |
孵育時(shí)間 | 6小時(shí) |
分析方法 | LC-MS/MS |
數據呈現 | 結合率 = 100 × ([供體端]-[受體端]) / [供體端] |
2、角膜具有屏障作用,會(huì )限制眼科局部用藥的吸收。因此,在眼科新藥研發(fā)過(guò)程中,評價(jià)新藥在角膜的滲透性研究是必不可少的。
名稱(chēng) | 角膜滲透性試驗 |
目的 | 為眼科新藥研發(fā)提供科學(xué)性依據 |
孵育體系 | 永生化角膜上皮細胞 |
種屬 | 人或動(dòng)物 |
供試品測試濃度 | 3-7個(gè),藥效和毒性數據設計 |
孵育時(shí)間 | 可根據不同要求提供 |
分析方法 | LC-MS/MS |
數據呈現 | 表面滲透率(Papp) h/l ratio=P app(測試物)/P app(Prop) |