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代謝穩定性研究

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通過(guò)代謝穩定性試驗測定供試品在孵育體系中的消除半衰期和體外清除率,了解供試品的代謝情況,為后續代謝產(chǎn)物鑒定、代謝途徑鑒定或藥代和毒理動(dòng)物種屬的選擇提供參考。

孵育體系

亞細胞組分:肝、腸、肺或腎等組織的微粒體、S9或勻漿等

細胞組分:肝細胞、人上皮細胞HACAT等

基因重組酶體系

其他組織、細胞或亞細胞組分:可根據要求提供(如血漿、人工胃液、人工腸液等)

種屬

CD1小鼠、SD大鼠、比格犬、食蟹猴、迷你豬、新西蘭兔、人(其他種屬或品系可根據要求提供)

供試品測試濃度

To Be Determined(可根據要求提供不同的測試濃度)

孵育體系蛋白濃度

To Be Determined(可根據要求提供不同的蛋白濃度)

孵育時(shí)間

To Be Determined(可根據不同要求提供)

輔酶因子

亞細胞組分:NADPH和/或UDPGA(其他輔酶因子可根據要求提供)

分析方法

LC-MS/MS

數據呈現

消除半衰期(T1/2

體外清除率(CLint

提取率(ER)或其他參數


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