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通過(guò)酶誘導試驗從酶活性或mRNA表達水平評價(jià)供試品是否對肝臟藥物代謝CYP450亞酶或UGT酶有潛在的誘導作用，了解其潛在的DDI風(fēng)險，為PBPK建模提供參數和后續臨床合并用藥提供參考。
孵育體系 | 貼壁原代肝細胞 |
種屬 | 人 |
測試酶系 | CYP450酶：CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19和3A等 |
供試品測試濃度 | 1-6個(gè)，根據客戶(hù)的藥效和毒性數據設計 |
細胞密度 | 0.7×106 cells/mL |
孵育時(shí)間 | 2-4天（可根據不同要求調整） |
分析方法 | LC-MS/MS 酶標儀 RT-PCR儀 |
評價(jià)指標 | 酶活性 mRNA |
數據呈現 | 相對活性（% of VC） 相對陽(yáng)性對照活性（%） 相對于陽(yáng)性對照組的mRNA增加比例（% of PC） 體外半數最大誘導效應的濃度EC50 體外最大誘導效應Emax |
客服1